抗抑郁类选择性5-色氨酸重吸收抑制剂知多少

消除5-氨基丁酸重吸取消除剂（SSRI）是近几年来广泛应用用到的用药止痛药可作，其通过消除5-氨基丁酸重摄取进到突触前细胞核而增大突触间隙5-氨基丁酸的水振。

SSRIs是领域“理论上药可作设计”注意到的第一类精神病药品。“理论上药可作设计”是特指找出与核酸蛋白（如激素、吸取泵）混合的分子作为研发的候选药可作，防止药可作与其它位点起着的法则，这样投入生产的药可作不具更是理论上、更是必需、耐曾受性更是佳等基本构造。

迄今，之中华人民共和国消费市场上主要的SSRI有：西甲酯古拉（喜普妙，灵北）、草酸艾斯西甲酯古拉（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、氟伏沙清（兰释，雅培谏言）、帕罗西威（赛乐特，史克）、舍曲林 (左洛复，辉瑞)。

尽管SSRI类药可作的起着前提相同，SSRI炎焦虑的起着根据其对消除5-氨基丁酸重吸取的消除和对其它激素/转运体的混合灵活性而各不相同。SSRI之间因物理性质、药可作构造和药代流体力学完全相同，造形同每种SSRIs的氙、药理学活性、阿司匹林和药可作粒子的各不相同。因此医师应洞察这些各不相同，才能更是好地药理学用药。

一、

艾司西甲酯古拉对重度焦虑的高于西甲酯古拉，是病患重度焦虑症最佳的SSRI。帕罗西威、和舍曲林对重度焦虑、友很高层次情绪的焦虑相当。其之中，帕罗西威是唯一可病患5种情绪精神上的SSRI；舍曲林对惊恐精神上的病患高于帕罗西威；的起效速度极快，因为与其它激素的混合灵活性较强，因而较差。

古怪的是，SSRI类止痛药互相不能替代。不用耐曾受某种SSRI的病患者，却也许对另一种SSRI反应甚佳。

二、阿司匹林

如上表，SSRI存在一些一同的阿司匹林，但因与各不相同激素混合灵活性的关联性，这些阿司匹林的程度完全相同。

1. 头痛

头痛是SSRI最最常见的阿司匹林，帕罗西威和曲舍林头痛的患病率稍稍很高。

2. 性功能精神上

SSRI可致多种性功能精神上，如帅气不足之处、缺少和阴茎精神上。药理学研究表清，与喜普妙、帕罗西威和曲舍林相对来说，氟伏沙清和较少惹来性功能精神上。

3. 身高增大

帕罗西威惹来加长的效用极很高，和曲舍林粗大期病患的加长现像比较大。因有消除荷尔蒙的起着可惹来不清显的身高升高。

4. 眩晕

、帕罗西威和曲舍林可延迟较极快动眼期生理的启动。和帕罗西威增大觉醒小时，减少较极快动眼期和较慢波生理时程，减少总生理小时和生理效率；而曲舍林减少夜间觉醒小时而稍稍增生理效率，适于友有生理精神上的焦虑病患者。

5. 炎胆碱能现像

帕罗西威可与毒蕈碱胆碱激素混合，惹来炎胆碱能现像，如口干、便秘和认知精神上，该现像对很高龄病患者来说最常难耐曾受。

6. 过敏

舍曲林和可防止惹来过敏，而帕罗西威的炎胆碱能现像造形同过敏的患病率略较低。

7. 情绪和易激惹

最易惹来情绪和激惹，艾司西甲酯古拉和西甲酯古拉惹来情绪、眩晕等很高频率阿司匹林的效用略较低。如若病患者有SSRI致激惹的阿兹海默，则禁用。

8.口干、呕吐

西甲酯古拉和帕罗西威比艾司西甲酯古拉和可防止惹来口干。帕罗西威最易惹来呕吐和眩晕。

9. 头痛

舍曲林和与头痛相关。

三、撤药综合征

SSRI并不致戒烟，但停药后可惹来撤药病症，如头痛、头痛、呕吐、眩晕和流感样病症。氙很短的帕罗西威、舍曲林和氟伏沙清较易出现撤药综合征，其之中帕罗西威的患病率极很高，西甲酯古拉和的患病率较低。

四、妊娠禁忌

帕罗西威为妊娠用药D级，可惹来男婴的心脏肥大或重度心脏问题。其余SSRI为妊娠用药C级，也许不必需。

五、药可作粒子

每种SSRI对细胞核叶绿体炎坏血酸P450的起着各不相同，因而药理学领域之中药可作的粒子也各不相同。帕罗西威、、舍曲林、西甲酯古拉和氟伏沙清对药可作代谢物蛋白酶细胞核叶绿体P450-P2-D6的消除灵活性分列减低。

SSRI最常与单胺炎坏血酸消除剂（MAOIs）、三环类止痛药、振、锂、等其它炎精神药可作非典型，其之中MAOIs和SSRIs的耦合受限制了SSRI的领域。MAOIs和SSRIs的非典型可惹来很高5-氨基丁酸综合征，显出为兴奋、出汗、僵直、很过热、心动过速、很腹水，有致死也许。

因此，领域的病患者转为MAOI病患时须要至少5周的出头期，除去；而西甲酯古拉、艾司西甲酯古拉、帕罗西威和舍曲林的出头须要至少14天；这种出头期的各不相同是SSRI的关键关联性。

舍曲林、西甲酯古拉和艾司西甲酯古拉是药可作粒子多于的SSRI，因而适宜于须要用药其它药可作的病患者。

六、氙

药可作氙特指达到人体外ppm稳定状态所需的小时（如在人体外之中极很高ppm下降至50%所需的小时），最常被用来数值病患开始后药可作从体外去除的小时。

及其活性代谢物之中间体诺的氙以外较粗大，前者为2-4天，后者为4-16天。相反，西甲酯古拉、艾司西甲酯古拉、帕罗西威和舍曲林的氙很短，近为20-35小时；其之中舍曲林的氙因同性恋和形同年人而完全相同，男性的氙近为22.4小时，女性或很高龄病患者近为32.1-36.7小时。

的粗大氙有利于依从性差的病患者（漏服或停药），但在转化形同MAOI或三环类药可作时须要更是粗大的出头期（数周）。此外，的起效较慢，如若病患者有重度焦虑须要尽极快控制病况，且不适宜。

短氙意味着药可作可更是极快的达到稳定人体外ppm。帕罗西威和氟伏沙清的体外去除速度最极快。短氙的止痛药可作可用于需服多种药可作的病患者，如若病患失利，医师也可必需、迅速的更是换形同另一种止痛药可作。

七、等价和非线代流体力学

SSRI另一个关键各不相同就是其药代流体力学物理性质应该呈等价。

西甲酯古拉、艾司西甲酯古拉和舍曲林的药代都为等价，人体外ppm与用药的药可作ppm形同比例，因而可以预测病患者的药可作人体外ppm。

相反，氟伏沙清、和帕罗西威为非等价，人体外ppm的增大最小值很较低用药ppm的增大，因此帕罗西威和的药理学滴定法用药更是难掌握。

八、权衡利弊，选择SSRI

对病患者母体来说，何种SSRI最佳，并没有统一的题目。近期Lancet登载的一项meta研究显示，药理学和耐曾受性较好的为艾司西甲酯古拉和舍曲林，但前者费用较很高。

起效最极快的SSRI：艾司西甲酯古拉起效最极快，起效速度极快。但对服用依从性差的病患者来说，是最佳的选择。

最具兴奋起着的SSRI：和舍曲林都有兴奋起着，适宜于友有情感淡漠、无精打采、眩晕的焦虑病患者，不适宜于友情绪和眩晕的焦虑病患者用到。

最具镇静起着的SSRI：氟伏沙清和帕罗西威是最具镇静起着的SSRI。

药可作耦合效用小于的SSRI：舍曲林和西甲酯古拉对药可作代谢物蛋白酶的GABA略较低，因此发生药可作耦合的效用小于。

病患情绪的最佳 SSRI：帕罗西威不具炎情绪样起着。

耐曾受性最好的 SSRI：艾司西甲酯古拉和舍曲林。

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编者： 黄小喵